鹽酸齊拉西酮膠囊

鹽酸氯丙嗪片

本品主要成份為：鹽酸齊拉西酮。化學名稱：5-[2-[4-(1,2-苯并異噻唑-3-基)-1-哌嗪基]乙基]-6-氯-1，3-二氫-2（1H）-吲哚-2-酮鹽酸鹽一水合物。

本品主要成分為鹽酸氯丙嗪。其化學名稱為N，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺鹽酸鹽。

PfizerAustraliaPtyLimited

北京益民藥業有限公司

H20110462

國藥準字H11020851

本品適用于治療精神分裂癥。

1.本品適用于對興奮躁動、幻覺妄想、思維障礙及行為紊亂等陽性癥狀有較好的療效。用于精神分裂癥、躁狂癥或其他精神病性障礙。2.止嘔，各種原因所致的嘔吐或頑固性呃逆。

初始治療：一次20mg，一日二次，餐時口服。視病情可逐漸增加到一次80mg、一日二次。為了確保最低有效劑量，在調整劑量前應仔細觀察患者用藥后的反應。劑量調整間隔一般應不少于2天，因為口服本品在1-3天內血藥濃度達到穩定狀態。維持治療：應定期評估并確定患者是否需維持治療。盡管齊拉西酮維持治療的時間長短尚未確定，但在52周臨床試驗中，精神分裂癥患者持續使用齊拉西酮的有效劑量為：一次20－80mg，一日二次。在維持治療期間，應采用最低有效劑量，多數情況下，使用20mg齊拉西酮每日兩次即足夠。

口服。用于精神分裂癥或躁狂癥，從小劑量開始，一次1~2片，一日2~3次，每隔2~3日緩慢逐漸遞增至一次治療劑量，一次1~2片，一日16~24片。用于其他精神病，劑量應偏小。體弱者劑量應偏小，應緩慢加量。用于止嘔，一次0.5~1片，一日2~3次。

1QT間期延長齊拉西酮劑量依賴性延長QT間期，并且已經證實一些延長QT間期的藥物與致死性心律不齊有關。具有QT間期延長病史的患者（包括先天性長QT間期綜合征）、近期出現急性心肌梗塞的患者和非代償性心衰的患者禁用齊拉西酮。齊拉西酮禁忌與在藥效學方面能夠延長QT間期的藥物、或者在處方信息中禁忌用于QTc間期延長患者的藥物、以及有黑框警告慎重用于QTc間期延長患者的藥物合用。齊拉西酮不應與多非利特、索他洛爾、奎尼丁、其他Ia和III類抗心律失常藥、美索達嗪、硫利達嗪、氯丙嗪、氟派

基底神經節病變、帕金森病、帕金森綜合征、骨髓抑制、青光眼、昏迷及對吩噻嗪類藥過敏者。

兒童注意事項： 兒童患者使用齊拉西酮的安全性和療效尚未評估。 妊娠與哺乳期注意事項： 尚未在妊娠婦女中進行充足的、設計良好的對照臨床試驗。應建議有生育能力的婦女在服用齊拉西酮時使用適當的避孕方法。鑒于人體使用經驗有限，不建議在妊娠期間應用齊拉西酮。非致畸類效應：妊娠晚期暴露于抗精神病藥物（包括齊拉西酮）的新生兒在分娩后存在出現椎體外系神經異常和/或戒斷癥狀的風險。有上市后報告在上述新生兒中出現激越，肌張力增強，肌張力減退，震顫，嗜睡，呼吸窘迫和喂養困難等。這些并發癥的嚴重程度不同；在有些病例中癥狀為自限性，而在另一些病例中新生兒需要額外的藥物治療或監測。齊拉西酮僅應在預期收益大于風險時才在 老人注意事項： 應降低起始劑量、緩慢調整劑量，并密切監測患者。

齊拉西酮是一種非典型抗精神病藥，其結構與吩噻嗪類或丁酰苯類抗精神病藥物不同。體外研究顯示，齊拉西酮對多巴胺D2、D3、5-羥色胺5HT2A、5HT2C、5HT1A、5HT1D、a1-腎上腺素能受體具有較高的親和力，對組胺H1受體具有中等親和力，對包括M膽堿能受體在內的其他受試受體/結合位點未見親和力。齊拉西酮對D2、5HT2A、5HT1D受體具有拮抗作用，對5HT1A受體具有激動作用。齊拉西酮能抑制突觸對5-羥色胺和去甲腎上腺素的再攝取。與其他抗精神分裂癥藥物一致，齊拉西酮的作用機制不明確。研究

1.常見口干、上腹不適、食欲缺乏、乏力及嗜睡。2.可引起體位性低血壓、心悸或心電圖改變。3.可出現錐體外系反應，如震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。4.長期大量服藥可引起遲發性運動障礙。5.可引起血漿中泌乳素濃度增加，可能有關的癥狀為溢乳、男子女性化乳房、月經失調、閉經。6.可引起中毒性肝損害或阻塞性黃疸。7.少見骨髓抑制。8.偶可引起癲癇、過敏性皮疹或剝脫性皮炎及惡性綜合征。

1.與癡呆有關的老年精神病患者死亡率增加。與安慰劑相比，與癡呆有關的老年精神病患者服用非典型抗精神病藥物后死亡率有增加的風險。齊拉西酮未批準用于治療癡呆相關的精神病（見警示語）。2.齊拉西酮治療引起QTc延長，比四種對照藥物（利培酮、奧氮平、喹硫平和氟哌啶醇）對QTc的影響長約9-14毫秒，但是比硫利噠嗪約短14毫秒。一些能延長QT/QTc間期的藥物被認為與尖端扭轉型室性心律失常（torsadedepointes）的發生及猝死有關。QT/QTc間期延長與尖端扭轉

1.患有心血管疾病（如心衰、心肌梗死、傳導異常）慎用。2.出現遲發性運動障礙，應停用所有的抗精神病藥。3.出現過敏性皮疹及惡性綜合征應立即停藥并進行相應的處理。4.用藥后引起體位性低血壓應臥床，血壓過低可靜脈滴注去甲腎上腺素，禁用腎上腺素。5.肝、腎功能不全者應減量。6.癲癇患者慎用。7.應定期檢查肝功能與白細胞計數。8.對暈動癥引起的嘔吐效果差。9.用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業。10.不適用于有意識障礙的精神異常者。