鹽酸齊拉西酮膠囊

鹽酸氟桂利嗪片

本品主要成份為：鹽酸齊拉西酮。化學(xué)名稱：5-[2-[4-(1,2-苯并異噻唑-3-基)-1-哌嗪基]乙基]-6-氯-1，3-二氫-2（1H）-吲哚-2-酮鹽酸鹽一水合物。

本品主要成分為鹽酸氟桂利嗪。

PfizerAustraliaPtyLimited

山東仁和堂藥業(yè)有限公司

H20110462

國(guó)藥準(zhǔn)字H20013140

本品適用于治療精神分裂癥。

（1）腦供血不足，椎動(dòng)脈缺血，腦血栓形成后等。（2）耳鳴，腦暈。（3）偏頭痛預(yù)防。（4）癲癇輔助治療。

初始治療：一次20mg，一日二次，餐時(shí)口服。視病情可逐漸增加到一次80mg、一日二次。為了確保最低有效劑量，在調(diào)整劑量前應(yīng)仔細(xì)觀察患者用藥后的反應(yīng)。劑量調(diào)整間隔一般應(yīng)不少于2天，因?yàn)榭诜酒吩?-3天內(nèi)血藥濃度達(dá)到穩(wěn)定狀態(tài)。維持治療：應(yīng)定期評(píng)估并確定患者是否需維持治療。盡管齊拉西酮維持治療的時(shí)間長(zhǎng)短尚未確定，但在52周臨床試驗(yàn)中，精神分裂癥患者持續(xù)使用齊拉西酮的有效劑量為：一次20－80mg，一日二次。在維持治療期間，應(yīng)采用最低有效劑量，多數(shù)情況下，使用20mg齊拉西酮每日兩次即足夠。

口服：口服每次6~12mg（每次1~2片），每日一次，睡前服用。

1QT間期延長(zhǎng)齊拉西酮?jiǎng)┝恳蕾囆匝娱L(zhǎng)QT間期，并且已經(jīng)證實(shí)一些延長(zhǎng)QT間期的藥物與致死性心律不齊有關(guān)。具有QT間期延長(zhǎng)病史的患者（包括先天性長(zhǎng)QT間期綜合征）、近期出現(xiàn)急性心肌梗塞的患者和非代償性心衰的患者禁用齊拉西酮。齊拉西酮禁忌與在藥效學(xué)方面能夠延長(zhǎng)QT間期的藥物、或者在處方信息中禁忌用于QTc間期延長(zhǎng)患者的藥物、以及有黑框警告慎重用于QTc間期延長(zhǎng)患者的藥物合用。齊拉西酮不應(yīng)與多非利特、索他洛爾、奎尼丁、其他Ia和III類抗心律失常藥、美索達(dá)嗪、硫利達(dá)嗪、氯丙嗪、氟派

有本藥物過(guò)敏史，或有抑郁癥病史時(shí)以及急性腦出血性疾病禁用

兒童注意事項(xiàng)： 兒童患者使用齊拉西酮的安全性和療效尚未評(píng)估。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 尚未在妊娠婦女中進(jìn)行充足的、設(shè)計(jì)良好的對(duì)照臨床試驗(yàn)。應(yīng)建議有生育能力的婦女在服用齊拉西酮時(shí)使用適當(dāng)?shù)谋茉蟹椒āｈb于人體使用經(jīng)驗(yàn)有限，不建議在妊娠期間應(yīng)用齊拉西酮。非致畸類效應(yīng)：妊娠晚期暴露于抗精神病藥物（包括齊拉西酮）的新生兒在分娩后存在出現(xiàn)椎體外系神經(jīng)異常和/或戒斷癥狀的風(fēng)險(xiǎn)。有上市后報(bào)告在上述新生兒中出現(xiàn)激越，肌張力增強(qiáng)，肌張力減退，震顫，嗜睡，呼吸窘迫和喂養(yǎng)困難等。這些并發(fā)癥的嚴(yán)重程度不同；在有些病例中癥狀為自限性，而在另一些病例中新生兒需要額外的藥物治療或監(jiān)測(cè)。齊拉西酮僅應(yīng)在預(yù)期收益大于風(fēng)險(xiǎn)時(shí)才在 老人注意事項(xiàng)： 應(yīng)降低起始劑量、緩慢調(diào)整劑量，并密切監(jiān)測(cè)患者。

兒童注意事項(xiàng)： 由于本藥能透過(guò)血腦屏障，有明確的中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)且兒童中樞神經(jīng)系統(tǒng)對(duì)藥物的反應(yīng)敏感；代謝機(jī)能相對(duì)較弱，目前雖無(wú)詳細(xì)的兒童用藥研究資料，原則上兒童慎用或忌用此藥。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 由于本藥能透過(guò)胎盤屏障，且可隨乳汁分泌，雖尚無(wú)致畸和對(duì)胚胎發(fā)育影響的報(bào)告，但原則上孕婦和哺乳婦女不用此藥。 老人注意事項(xiàng)： 由于老年患者神經(jīng)系統(tǒng)較敏感，代謝能力較弱，在給藥劑量上應(yīng)酌情減少。

齊拉西酮是一種非典型抗精神病藥，其結(jié)構(gòu)與吩噻嗪類或丁酰苯類抗精神病藥物不同。體外研究顯示，齊拉西酮對(duì)多巴胺D2、D3、5-羥色胺5HT2A、5HT2C、5HT1A、5HT1D、a1-腎上腺素能受體具有較高的親和力，對(duì)組胺H1受體具有中等親和力，對(duì)包括M膽堿能受體在內(nèi)的其他受試受體/結(jié)合位點(diǎn)未見(jiàn)親和力。齊拉西酮對(duì)D2、5HT2A、5HT1D受體具有拮抗作用，對(duì)5HT1A受體具有激動(dòng)作用。齊拉西酮能抑制突觸對(duì)5-羥色胺和去甲腎上腺素的再攝取。與其他抗精神分裂癥藥物一致，齊拉西酮的作用機(jī)制不明確。研究

本品是一種鈣通道阻斷劑。能防止因缺血等原因?qū)е碌募?xì)胞內(nèi)病理性鈣超載而造成的細(xì)胞損害。本品具有： 1．緩解血管痙攣，對(duì)血管收縮物質(zhì)引起的持續(xù)性血管痙攣有持久的抑制作用，尤其對(duì)基底動(dòng)脈和頸內(nèi)動(dòng)脈明顯，其作用比腦益嗪強(qiáng)15倍； 2．前庭抑制作用，能增加耳蝸小動(dòng)脈血流量，改善前庭器官循環(huán)； 3．抗癲癇作用，本品可阻斷神經(jīng)細(xì)胞的病理性鈣超載而防止陣發(fā)性去極化，細(xì)胞放電，從而避免癲癇發(fā)作； 4．保護(hù)心肌，明顯減輕缺血性心肌損害； 5．氟桂利嗪尚有改善腎功能之作用，可用于慢性腎功能衰竭；另外本品還有抗組織胺作用。

1.與癡呆有關(guān)的老年精神病患者死亡率增加。與安慰劑相比，與癡呆有關(guān)的老年精神病患者服用非典型抗精神病藥物后死亡率有增加的風(fēng)險(xiǎn)。齊拉西酮未批準(zhǔn)用于治療癡呆相關(guān)的精神病（見(jiàn)警示語(yǔ)）。2.齊拉西酮治療引起QTc延長(zhǎng)，比四種對(duì)照藥物（利培酮、奧氮平、喹硫平和氟哌啶醇）對(duì)QTc的影響長(zhǎng)約9-14毫秒，但是比硫利噠嗪約短14毫秒。一些能延長(zhǎng)QT/QTc間期的藥物被認(rèn)為與尖端扭轉(zhuǎn)型室性心律失常（torsadedepointes）的發(fā)生及猝死有關(guān)。QT/QTc間期延長(zhǎng)與尖端扭轉(zhuǎn)

1.用藥后疲憊癥狀逐步加重者應(yīng)當(dāng)減量或停藥。2.嚴(yán)格控制藥物劑量，當(dāng)應(yīng)用維持劑量達(dá)不到治療效果或長(zhǎng)期應(yīng)用出現(xiàn)錐體外系癥狀時(shí)，應(yīng)當(dāng)減量或停服藥。3.患有帕金森病等錐體外系疾病時(shí)，應(yīng)當(dāng)慎用本制劑。4.駕駛員和機(jī)械操作者慎用，以免發(fā)生意外。