沙格列汀片

注射用硫辛酸

本品活性成份為沙格列汀。

硫辛酸。化學(xué)名稱(chēng)：（±）－5－[3－(1、2　一二硫雜環(huán)戊烷)]一戊酸。

江蘇奧賽康藥業(yè)有限公司

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國(guó)藥準(zhǔn)字H20193008

國(guó)藥準(zhǔn)字H20061176

用于2型糖尿病。 單藥治療 可作為單藥治療，在飲食和運(yùn)動(dòng)基礎(chǔ)上改善血糖控制。 聯(lián)合治療 當(dāng)單獨(dú)使用鹽酸二甲雙胍血糖控制不佳時(shí)，可與鹽酸二甲雙胍聯(lián)合使用，在飲食和運(yùn)動(dòng)基礎(chǔ)上改善血糖控制。 聯(lián)合胰島素治療（伴或不伴二甲雙胍）。 重要的使用限制 由于對(duì)于1型糖尿病和糖尿病酮癥酸中毒的有效性尚未確定，故本品不用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒的患者。 尚未在有胰腺炎病史的患者中進(jìn)行本品的研究。尚未確定有胰腺炎病史的患者使用本品是否會(huì)增加胰腺炎發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn)(參見(jiàn)【注意事項(xiàng)】)。

糖尿病周?chē)窠?jīng)病變引起的感覺(jué)異常。

口服，推薦劑量5mg，每日1次，服藥時(shí)間不受進(jìn)餐影響。沙格列汀片不得切開(kāi)或掰開(kāi)服用。腎功能不全患者eGFR≥45mL/min/1.73m2的患者無(wú)需調(diào)整劑量。eGFR<45mL/min/1.73m2的患者（包括部分中度或重度腎功能不全的患者）應(yīng)將劑量調(diào)整為2.5mg，每日1次（不考慮進(jìn)餐）。應(yīng)該在血透后服用沙格列汀(參見(jiàn)【注意事項(xiàng)】和【藥代動(dòng)力學(xué)】)。尚無(wú)在腹膜透析患者中應(yīng)用沙格列汀的研究。重度腎功能不全的患者用藥經(jīng)驗(yàn)非常有限，因此本品用于此類(lèi)患者時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。根據(jù)腎功能情況，本品的劑量可能應(yīng)限于2.5mg，因此在本品治療前建議評(píng)估腎功能，并且在常規(guī)治療的同時(shí)，應(yīng)定期評(píng)估腎功能(參見(jiàn)【注意事項(xiàng)】和【藥代動(dòng)力學(xué)】)。肝功能受損患者肝功能受損的患者無(wú)需進(jìn)行劑量調(diào)整(參見(jiàn)【藥代動(dòng)力學(xué)】)。強(qiáng)效細(xì)胞色素P4503A4/5(CYP3A4/5)抑制劑與強(qiáng)效CYP3A4/5抑制劑(如酮康唑、阿扎那韋、克拉霉素、茚地那韋、伊曲康唑、奈法唑酮、奈非那韋、利托那韋、沙奎那韋和泰利霉素)合用時(shí)，應(yīng)將本品的劑量限制為2.5mg/天。與胰島素合并使用當(dāng)沙格列汀與胰島素合用時(shí)，要求降低胰島素的用藥劑量，使出現(xiàn)低血糖的風(fēng)險(xiǎn)降至最低。

本品可用于靜脈注射或肌肉注射，靜脈注射應(yīng)緩慢，最大速度為每分鐘50mg硫辛酸或2ml本注射液。本品也可加入生理鹽水靜脈滴注，如250-500mg的硫辛酸即相當(dāng)于10-20ml注射液中加入100-250ml生理鹽水中，靜脈滴注時(shí)間約30分鐘。

對(duì)本品有嚴(yán)重超敏反應(yīng)史(例如速發(fā)過(guò)敏反應(yīng)、血管性水腫或剝脫性皮膚損害)的患者禁止使用(參見(jiàn)【注意事項(xiàng)】和【不良反應(yīng)】)。

對(duì)本品過(guò)敏者。

由于各個(gè)臨床試驗(yàn)的條件差異很大，一個(gè)藥物在臨床試驗(yàn)中的不良反應(yīng)發(fā)生率不能直接與另一個(gè)藥物臨床試驗(yàn)中的不良反應(yīng)發(fā)生率相比較，該發(fā)生率也不能反映藥物在實(shí)際應(yīng)用中的不良反應(yīng)發(fā)生率。

本品被大量用于治療糖尿病的神經(jīng)病變上。離體試驗(yàn)示本品可以降低神經(jīng)組織的脂質(zhì)氧化現(xiàn)象，本品可能阻止蛋白質(zhì)的糖基化作用；且可抑制醛糖還原酶，因而可阻止葡萄糖或半乳糖轉(zhuǎn)化成為山梨醇，所以硫辛酸可以防止糖尿病，控制血糖及防止因高血糖造成的神經(jīng)病變。硫辛酸無(wú)論在水溶性基質(zhì)中或油溶性基質(zhì)中均為強(qiáng)力抗氧化劑。無(wú)論是硫辛酸或其還原形態(tài)的雙氫硫辛酸均能發(fā)揮抗氧化作用。它們能夠直接或間接地促使體維生素E的再生作用。研究表明，硫辛酸可增加細(xì)胞內(nèi)谷胱甘肽及輔酶Q10的水平，硫辛酸可以螯合某些金屬離子（如銅，錳，鋅）形成穩(wěn)定螯合體。在動(dòng)物模型中，證明可以保護(hù)砷中毒并可以減輕鉻中毒后的肝毒性。離體試驗(yàn)中，亦發(fā)現(xiàn)可由腎切片中螯合汞離子。

一般情況沙格列汀不能用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒的患者。其他詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

配好的輸液，用鋁鉑紙包裹避光，6小時(shí)內(nèi)可保持穩(wěn)定。本品不能與葡萄糖溶液，林格氏溶液及所有可能與硫基或二硫鍵起反應(yīng)的溶液配伍使用。在治療糖尿病周?chē)窠?jīng)病變的同時(shí)，對(duì)糖尿病本身的控制也是必需的。由于活性成份對(duì)光敏感。應(yīng)在使用前將安瓿從盒內(nèi)取出。