枸櫞酸他莫昔芬片

注射用鹽酸表柔比星

本品主要成份為：枸櫞酸他莫昔芬。

表阿霉素。

揚(yáng)子江藥業(yè)集團(tuán)有限公司

輝瑞制藥(無(wú)錫)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H32021472

國(guó)藥準(zhǔn)字H20000496

1、治療女性復(fù)發(fā)轉(zhuǎn)移乳腺癌； 2、用作乳腺癌手術(shù)后轉(zhuǎn)移的輔助治療，預(yù)防復(fù)發(fā)。

主要用于各種急性白血病和惡性淋巴瘤、乳腺癌、支氣管肺癌、卵巢癌、腎母細(xì)胞瘤、軟組織肉瘤、膀胱癌、睪丸癌、前列腺癌、胃癌、肝癌（包括原發(fā)性肝細(xì)胞癌和轉(zhuǎn)移性癌）以及甲狀腺髓樣癌等多種實(shí)體瘤。主要用于各種類(lèi)型的急性白血病、惡性淋巴瘤（包括霍奇金淋巴瘤）、乳腺癌、支氣管肺癌、卵巢癌、腎母細(xì)胞癌、軟組織肉瘤、膀胱癌、睪丸癌、胃癌、甲狀腺髓樣癌和前列腺癌等，也適用于原發(fā)性和轉(zhuǎn)移性肝癌的肝動(dòng)脈插管化療。對(duì)白血病、淋巴瘤和乳腺癌的療效尤為突出，對(duì)卵巢癌也很有效。

日劑量可單次服用,也可分成兩個(gè)相等劑量服用。他莫昔芬治療乳腺癌的常規(guī)日劑量為20...

表柔比星單獨(dú)用藥時(shí)，成人劑量為按體表面積一次60~90mg/m2，聯(lián)合化療時(shí)，每次50~60mg/m2靜脈注射。根據(jù)病人血象可間隔21天重復(fù)使用。

治療初期骨和腫瘤疼痛可一過(guò)性加重，繼續(xù)治療可逐漸減輕。少數(shù)病人有不良反應(yīng)。其中胃腸道反應(yīng)：食欲不振，惡心，嘔吐，腹瀉；生殖系統(tǒng)：月經(jīng)失調(diào)，閉經(jīng)，陰道出血，外陰搔癢，子宮內(nèi)膜增生，內(nèi)膜息肉和內(nèi)膜癌；皮膚：顏面潮紅，皮疹，脫發(fā)。骨髓：偶見(jiàn)白細(xì)胞和血小板減少；肝功：偶見(jiàn)異常；眼睛：長(zhǎng)時(shí)間（17個(gè)月以上）大量（每天240～320mg）使用可出現(xiàn)視網(wǎng)膜或角膜渾濁。罕見(jiàn)的需引起注意的不良反應(yīng)：精神錯(cuò)亂，肺栓塞（現(xiàn)為氣短），血栓形成，無(wú)力，嗜睡。

1）本品在動(dòng)物中有潛在的致畸變、致突變和致癌作用，但在人類(lèi)則缺乏明確的證據(jù)。 2）表柔比星和柔紅霉素、阿霉素一樣，能透過(guò)胎盤(pán)。所以在妊娠初期的3個(gè)月內(nèi)禁用本品，哺乳期婦女也不宜應(yīng)用。 3）用表柔比星后有一定量的藥經(jīng)腎排泄，年邁患者或腎功能顯著減退時(shí)宜酌減劑量。 4）如出現(xiàn)下列情況禁用表柔比星；以往用過(guò)足量柔紅霉素或阿霉素（總劑量≥400500mg/平方米）或?qū)Υ硕幊蔬^(guò)敏反應(yīng)者，周?chē)蟀准?xì)胞低于3500或血小板低于5萬(wàn)，發(fā)熱或嚴(yán)重感染，惡液質(zhì)、失水、電解質(zhì)或酸堿平衡失調(diào)、胃腸道

孕婦及哺乳期婦女用藥：對(duì)胎兒有影響，妊娠，哺乳期婦女禁用。 兒童用藥：尚未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。 老年用藥：尚未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

他莫昔芬為非固醇類(lèi)抗雌激素藥物。其結(jié)構(gòu)與雌激素相似，存在Z型和E型兩個(gè)異構(gòu)體。兩者物理化學(xué)性質(zhì)各異，生理活性也不同，E型具有弱雌激素活性，Z型則具有抗雌激素作用。如果乳癌細(xì)胞內(nèi)有雌激素受體（ER），則雌激素進(jìn)入腫瘤細(xì)胞內(nèi)，與其結(jié)合，促使腫瘤細(xì)胞的DNA和m-RNA的合成，刺激腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)。而他莫昔芬Z型異構(gòu)體進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，與ER競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合，形成受體復(fù)合物，阻止雌激素作用的發(fā)揮，從而抑制乳腺癌細(xì)胞的增殖。

本品為阿霉素的主體異構(gòu)體，是阿霉素氨基糖部分中C4羥基的反式構(gòu)型，它既可直接嵌入DNA，與DNA的雙螺旋結(jié)構(gòu)形成復(fù)合物，阻斷依賴(lài)于DNA的RNA形成，又有形成超氧基自由基的動(dòng)能。 本品的作用部位在氨基糖部分C4羥基上（其排泄量可達(dá)總排泄量的l/3），僅在用本藥后有此發(fā)現(xiàn)，而在用柔紅霉素和阿霉素時(shí)未曾發(fā)現(xiàn)過(guò)，這可能為表柔比星在體內(nèi)清除較快而其毒性較同劑量阿霉素為低的主要原因。

1.有肝功能異常者應(yīng)慎用。如有骨轉(zhuǎn)移，在治療初期需定期查血鈣。 2、運(yùn)動(dòng)員慎用。

關(guān)于心臟毒性 1.可導(dǎo)致心肌損傷，心力衰竭。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)和短期人體實(shí)驗(yàn)表明，表柔比星的心臟霉性比異構(gòu)體阿霉素小。比較研究表明，表柔比星和阿霉素引起相同程度心功能減退的蓄積劑量之比為2：1。在表柔比星治療期間仍應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)心功能，以減少發(fā)生心力衰竭的危險(xiǎn)（這種心力衰竭甚至可以在終止治療幾周后發(fā)生，并可能對(duì)相應(yīng)的藥物治療無(wú)效）； 2.對(duì)目前或既往接受縱隔、心包區(qū)合并放療的病人，表柔比星心臟毒性的潛在危險(xiǎn)可能增加； 3.在確定表柔比星最大蓄積劑量時(shí)，與任何具有潛在心臟毒性藥物聯(lián)合用藥時(shí)應(yīng)慎重； 4.在每個(gè)療程前后都應(yīng)