苯磺酸氨氯地平片

阿托伐他汀鈣片

本品活性成份為苯磺酸氨氯地平。化學(xué)名稱：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。分子式：C20H25N2O5Cl?C6H6O3S分子量：567.1

本品主要成份為阿托伐他汀鈣。

湖南千金協(xié)力藥業(yè)有限公司

北京嘉林藥業(yè)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20113511

國(guó)藥準(zhǔn)字H19990258

1.高血壓本品適用于高血壓的治療。可單獨(dú)應(yīng)用或與其他抗高血壓藥物聯(lián)合應(yīng)用。2.冠心病(CAD)慢性穩(wěn)定性心絞痛 本品適用于慢性穩(wěn)定性心絞痛的對(duì)癥治療。可單獨(dú)應(yīng)用或與其他抗心絞痛藥物聯(lián)合應(yīng)用。血管痙攣性心絞痛(Prinzmetal's 或變異型心絞痛)本品適用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療。可單獨(dú)應(yīng)用也可與其他抗心絞痛藥物聯(lián)合應(yīng)用。經(jīng)血管造影證實(shí)的冠心病 經(jīng)血管造影證實(shí)為冠心病，但射血分?jǐn)?shù)≥40%且無(wú)心衰的患者，本品可減少因心絞痛住院的風(fēng)險(xiǎn)以及降低冠狀動(dòng)脈重建術(shù)的風(fēng)險(xiǎn)。

高膽固醇血癥、冠心病。詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

成人：通常本品治療高血壓的起始劑量為5mg，每日一次，最大劑量為10mg，每日一次。身材小、虛弱、老年、或伴肝功能不全患者，起始劑量為2.5mg，每日一次；此劑量也可為本品聯(lián)合其它抗高血壓藥物治療的劑量。其余詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

口服，常用起始劑量10mg每日1次，最大劑量80mg每日1次，可在一日的任何時(shí)間服用，不受進(jìn)餐影響。詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

臨床試驗(yàn)中的不良事件：由于臨床試驗(yàn)進(jìn)行的條件存在很大差異，一種藥物在臨床試驗(yàn)中觀察到的不良反應(yīng)發(fā)生率無(wú)法與另一種藥物在臨床試驗(yàn)中不良反應(yīng)發(fā)生率進(jìn)行直接比較，可能也不能反映臨床實(shí)踐中觀察到的發(fā)生率。本品的安全性在美國(guó)等國(guó)外的臨床研究中已被證實(shí)，涉及患者超過(guò)11000名。總體而言，患者對(duì)于使用本品每日劑量達(dá)10mg范圍內(nèi)均有較好的耐受性。本品治療過(guò)程中報(bào)道的不良反應(yīng)，多為輕或中度。在本品10mg(N=1730)，直接與安慰劑(N=1250)對(duì)照的臨床研究中，氨氯地平組由于不良反應(yīng)停藥的僅有1.5%，對(duì)比安慰劑組(約1%)沒(méi)有顯著性的差別。最常見(jiàn)的副作用為頭痛和水腫。其余請(qǐng)?jiān)斠?jiàn)說(shuō)明書(shū)。

下列嚴(yán)重不良反應(yīng)在本說(shuō)明書(shū)其他部分另有詳細(xì)描述；橫紋肌溶解與肌病(見(jiàn)【注意事項(xiàng)】)：肝酶異常(見(jiàn)【注意事項(xiàng)】)：臨床不良反應(yīng)：臨床試驗(yàn)實(shí)施過(guò)程中受試者病情復(fù)雜，因此兩種不同藥物在臨床研究中獲得的不良反應(yīng)發(fā)生率不能直接進(jìn)行比較，同時(shí)可能不能反映臨床實(shí)踐中不良反應(yīng)的發(fā)生率。阿托伐他汀安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)共納入16066名患者(立普妥n=8755，安慰劑n=7311，年齡從10歲到93歲，39%為女性；91%為高加索白人，3%為黑人，2%為亞洲人，4%為其他人種)，中位治療期為53周；在不考慮因果關(guān)系的情況下，阿托伐他汀組和安慰劑組分別有9.7%和9.5%患者因不良反應(yīng)停藥。導(dǎo)致患者停藥且立普妥組發(fā)生率高于安慰劑組最常見(jiàn)的5種不良反應(yīng)分別是：肌痛(0.7%)，腹瀉(0.5%)，惡心(0.4%)，ALT升高(0.4%)和肝酶升高(0.4%)。在不考慮因果關(guān)系的情況下，立普妥安慰劑對(duì)照試驗(yàn)(n=8755)中最常見(jiàn)(≥2%)且發(fā)生率高于安慰劑的不良反應(yīng)依次為：鼻咽炎(8.3%)，關(guān)節(jié)痛(6.9%)，腹瀉(6.8%)，四肢痛(6.0%)和泌尿道感染(5.7%)。表1總結(jié)了17項(xiàng)安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中8755

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠分類C （FDA 分類）在妊娠婦女中未進(jìn)行充足且良好對(duì)照的研究。只有當(dāng)潛在受益超過(guò)對(duì)胎兒的潛在風(fēng)險(xiǎn)時(shí)，才可在妊娠期間使用氨氯地平。當(dāng)妊娠大鼠及兔在各自的主要器官形成時(shí)期經(jīng)口接受高達(dá)10 mg 氨氯地平/kg/天（根據(jù)mg/m[sup]2[/sup] 基礎(chǔ)換算，分別是人類最大推薦劑量10 mg 的8 倍和23 倍【按照患者體重50 kg計(jì)算】）的馬來(lái)酸氨氯地平時(shí)，未發(fā)現(xiàn)致畸性或其他胚胎/胎兒毒性。然而在交配前、整個(gè)交配和受孕期間接受馬來(lái)酸氨氯地平（劑量相當(dāng)于10 mg 氨氯地平/kg/天）治療14 天的大鼠中，觀察到窩數(shù)顯著減少（大約50%），子宮內(nèi)死亡數(shù)量顯著增加（約5 倍）。研究已證明，馬來(lái)酸氨氯地平在該劑量下能夠延長(zhǎng)大鼠的受孕期和分娩期。尚不知本品能否通過(guò)乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。兒童用藥：6至17歲兒童高血壓患者應(yīng)用本品的推薦劑量為2.5mg 至5mg ，每日一次。尚無(wú)兒童患者每日應(yīng)用本品5mg 以上劑量的研究（見(jiàn)【藥理毒理】與【藥代動(dòng)力學(xué)】部分）。尚無(wú)本品對(duì)6 歲以下兒童患者的血壓影響資料。老年用藥：目前尚沒(méi)有亢分的臨床研究以確定老年患者（

1.低血壓 癥狀性低血壓可能發(fā)生，特別是在嚴(yán)重的主動(dòng)脈狹窄患者中。因本品的擴(kuò)血管作用是逐漸產(chǎn)生的，服用本品后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報(bào)道。 2.心絞痛加重或心肌梗死 極少數(shù)患者，特別是伴有嚴(yán)重冠狀動(dòng)脈阻塞性疾病的患者，在開(kāi)始使用苯磺酸氨氯地平治療或增加劑量時(shí)，可出現(xiàn)心絞痛惡化或發(fā)生急性心肌梗死。 3.β受體阻滯劑停藥 β受體阻滯劑突然停藥可能出現(xiàn)危險(xiǎn)，由于氨氯地平不是β受體阻滯劑，其對(duì)因β受體阻滯劑停藥出現(xiàn)的危險(xiǎn)不能給予有效保護(hù)；任何一種β受體阻滯劑均應(yīng)逐步停藥。 4.肝功能受損病人的使用 因本品通過(guò)肝臟大量代謝，并且肝功能不全患者的血漿清除半衰期（t1/2）為56 小時(shí)，因此本品用于重度肝功能不全患者時(shí)應(yīng)緩慢增量。

1. 肝功能異常患者慎用；2. 孕婦及哺乳期婦女禁用；3. 肌病患者慎用；4. 定期監(jiān)測(cè)肝功能和肌酸激酶；5. 避免與葡萄柚汁同服。