鹽酸厄洛替尼片

來曲唑片

每片內含100mg厄洛替尼（以鹽酸厄洛替尼形式存在）。

本品主要成份為：來曲唑

上海創諾制藥有限公司

江蘇恒瑞醫藥股份有限公司

國藥準字H20204030

國藥準字H19991001

用于兩個或兩個以上化療方案失敗的局部晚期或轉移的非小細胞肺癌的三線治療。

用于治療抗雌激素治療無效的晚期乳腺癌絕經后患者。

必須在有此類藥物使用經驗的醫生指導下使用，并僅在國家腫瘤藥物臨床試驗基地或三級甲等醫院使用。厄洛替尼單藥用于非小細胞肺癌的推薦劑量為150mg/日，至少在進食前1小時或進食后2小時服用。持續用藥直到疾病進展或出現不能耐受的毒性反應。無證據表明進展后繼續治療能使患者受益

口服，每次2.5mg（1片），每天一次。老年患者、輕中度肝功能損傷、肌酐清除率≥10ml/min的患者無須調整劑量。

對及成份過敏者禁用。

對本品及其輔料過敏者禁用。絕經前婦女慎用。嚴重肝腎功能損傷者慎用。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 尚不明確。 老人注意事項： 尚不明確。

最常見的不良反應是皮疹和腹瀉，3/4度皮疹和腹瀉的發生率分別為9%和6%，皮疹的中位出現時間是8天，腹瀉中位出現時間為12天。發生率大于10%的不良反應有：皮疹、腹瀉、食欲減低、疲勞、呼吸困難、咳嗽、惡心、感染、嘔吐、口腔炎、瘙癢、皮膚干燥、結膜炎、角膜結膜炎、腹痛。肺毒性：有較少的報道提示在接受Tarceva治療的NSCLC患者或其他實體瘤患者中可出現嚴重的間質性肺?。↖LD），甚至導致死亡。在隨機對照研究中，ILD的發生率是0.8%，并且這一發生率在Tarceva治療組和安慰劑組是相同的。報道的ILD包括：肺炎、間質性肺炎、間質性肺病、閉塞性細支氣管炎、肺纖維化、急性呼吸應激綜合征和肺滲出。癥狀發生于治療后5天~超過9個月，中位發生時間為47天。多數患者常有混雜因素導致ILD發生，如：之前有化療/放療、原有實質性肺疾病、肺轉移或肺部感染。當有新出現的、難以解釋的肺部癥狀，例如：呼吸困難、咳嗽、發熱等，需進行檢查評價，一旦診斷ILD，應停止繼續使用Tarceva，并采取適當治療。肝毒性：Tarceva治療可引起無癥狀的肝轉氨酶升高，因此，治療期間應定期復查肝功能，包括：轉氨酶、膽紅素、堿性磷酸酶等，如果肝功能損害嚴重應減量或停藥。肝功能損害常為暫時性的或伴有肝轉移。較少報道有胃腸道出血，常發生于同時應用華法林的患者，所以，同時服用華法林或其他抗凝劑的患者應監測凝血酶原時間。老年患者：安全性和藥代動力學在年輕人和老年患者中無明顯差異，因此，應用于老年患者時不建議調整劑量。

絕經后婦女體內的雌激素主要依賴于芳香化酶將腎上腺皮質分泌的雄激素轉化為雌激素，來曲唑為芳香化酶抑制劑，通過抑制芳香化酶的合成，從而減少了雄激素向雌激素的轉化，降低了體內雌激素的水平。所以對激素依賴性乳腺癌有一定的治療作用，本品對鹽皮質激素、糖皮質激素的合成無明顯影響。

必須在有此類藥物使用經驗的醫生指導下使用，并僅在國家腫瘤藥物臨床試驗基地或三級甲等醫院使用。

1.本品應用于絕經后婦女，如孕婦需使用本品，應注意本品對胎兒的潛在危險（動物實驗證明本品具有胚胎毒性）。 2.少數患者出現肝臟生化指標異常，而與肝轉移無關。 3.特殊的群體少兒、老人和人種在研究群體中（成人35歲至80歲以上），年齡不同未見藥物動力學參數變化。 來曲唑藥代動力學在成人與兒童間的差別尚未研究。人種間的藥代動力學差異也未研究。 腎功能不全者對腎功能不同的志愿者（24小時排除肌氨酸9-116ml/min）的研究，服用2.5mg單劑量來曲唑，腎功能的不同并未對藥代動力學參數產生影響。另外，347例