希羅達(卡培他濱片)

苯丁酸氮芥片

卡培他濱。化學名：5’-脫氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]-胞（嘧啶核）苷分子量：C15H22FN3O6

苯丁酸氮芥

上海羅氏制藥有限公司

Excella GmbH

國藥準字H20073023

H20130482

1.結腸癌輔助化療:卡培他濱適用于DukesC 期、原發性腫瘤根治術后并僅接受氟嘧啶類藥物治療的結腸癌患者的單藥輔助治療。其治療的無病生存期（DFS）不亞于5－氟尿嘧啶和甲酰四氫葉酸聯合方案(5-FU/LV) 。卡培他濱單藥或與其他藥物聯合化療均不能延長總生存期（OS），但已有試驗數據表明在聯合化療方案中卡培他濱可較5-FU/LV 改善無病生存期。醫師在開具處方使用卡培他濱單藥對DukesC 期結腸癌進行輔助治療時，可參考以上研究結果。用于支持該適應癥的數據來自國外臨床研究（見[臨床試驗]部分內容）。

主要用于慢性淋巴細胞白血病、也可用于惡性淋巴瘤、卵巢癌、多發性骨髓瘤及巨球蛋白血癥的治療。

推薦劑量：每日2,500mg/m2，連用兩周，休息一周。每日總劑量分早晚兩次于飯后半小時用水吞服。如病情繼續惡化或產生不能耐受的毒性時應停止治療。

每日 0.1 ～ 0.2mg/kg(6 ～ 10mg) 或（ 4 ～ 8mg/m...

有本品嚴重副反應或對氟嘧啶(卡培他濱的代謝產物)有過敏史者，以及妊娠婦女禁用。

最常見的副作用是骨髓抑制，如停藥及時，骨髓抑制大多可逆轉。偶見胃腸道副作用如惡心、嘔吐、腹瀉和口腔潰瘍。長期治療可發生肺間質嚴重纖維化，但是停藥后這種纖維化是可逆轉的。偶見肝臟中毒與黃疸。罕見發熱、皮膚過敏、外周神經病變、間質性肺炎、無菌性膀胱炎。

本品的副反應可能與以下情況有關：消化系統：最常見的副反應為可逆性胃腸道反應，如腹瀉、惡心、嘔吐、腹痛、口炎等。嚴重的(3～4級)副反應相對少見。皮膚：在幾乎一半使用本品的病人中發生手足綜合征：表現為麻木、感覺遲鈍、感覺異常、麻刺感、無痛感或疼痛感，皮膚腫脹或紅斑，脫屑、水泡或嚴重的疼痛。皮炎和脫發較常見，但嚴重者很少見。全身不良反應：常有疲乏但嚴重者極少見。其他常見的副反應為粘膜炎、發熱、虛弱、嗜睡等，但均不嚴重。神經系統：頭痛、感覺異常、味覺障礙、眩暈、失眠等較常見，但嚴重者少見。心血管系統：下肢水腫較輕且不常見。尚未見其他心血管系統副作用。血液系統：少見中性粒細胞減少，極少見貧血，但都不嚴重。其他：常見厭食及脫水，但重者極少見。

苯丁酸氮芥是一種芳香氮芥的衍生物，作為雙功能的烷基化劑，能產生烷基化作用。本藥能在螺旋形脫氧核酸的兩索間交互連鎖，從而破壞DNA的復制。

需限制劑量的毒性包括：腹瀉、腹痛、惡心、胃炎及手足綜合征。近半數接受本品治療者會誘發腹瀉，對發生脫水的嚴重腹瀉者應嚴密監測并給予補液治療。每日腹瀉4～6次或有夜間腹瀉者為2級腹瀉，每日腹瀉7～9次或大便失禁和吸收障礙者為3級腹瀉，每日腹瀉10次以上或者有肉眼血便和需靜脈補液者為4級腹瀉。如發生2、3或4級腹瀉，則應停用本品，直到腹瀉停止或腹瀉次數減少到1級時再恢復使用。3級或4級腹瀉后再使用本品時應減少用量。幾乎近一半使用本品的病人發生手足綜合征，但多為1～2級，3級綜合征者不多見。多數副反應可以消失，但需要暫時停止用藥或減少用量，無須長期停止治療。請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。

由于留可然可以造成不可逆轉的骨髓損害，在治療期間應密切監測血球計數。留可然的治療劑量主要抑制淋巴細胞，對嗜中性白細胞、血小板和血紅蛋白的作用較小。在嗜中性細胞剛開始下降時不必停用本藥，停藥后嗜中性細胞的下降仍要持續10天或更長時間。近期曾接受放射治療和其它細胞毒類藥物治療的病人不宜用本藥。當出現骨髓淋巴細胞浸潤或骨髓再生不良的情況時，每日劑量不應超過100 ug/kg體重。肝腎功能損害者慎用。致癌、致畸性及對生育能力的影響本藥可以造成男性染色單體或染色體的破壞。臨床上證實本藥可增加白血病的發病率，還可能抑制卵巢功能，引起月經異常、停經。在男性可引起精子缺乏癥。