甲鈷胺片

利培酮片

本品主要成份為：甲鈷胺。

本品主要成份為：利培酮。化學名稱：3-[2-[4-(6-氟-1，2-苯并異惡唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6，7，8，9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-a]嘧啶-4-酮其結構式為：分子式：C23H27FN4O2分子量：410.49

南京瑞爾醫藥有限公司

常州四藥制藥有限公司

國藥準字H20041642

國藥準字H20051731

周圍神經病變。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀（如：幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如：反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語）。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如：抑郁、負罪感、焦慮)。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續發揮其臨床療效。

口服。通常成年人一次1片（0.5mg），一日3次，可根據年齡、癥狀酌情增減。

由使用其他抗精神病藥改用本品者：開始使用時，應漸停原先使用的抗精神病藥。若病人原來使用的是長效抗精神病藥，則可用利培酮替代下一療程的用藥。已用的抗帕金森氏綜合征的藥是否需要繼續則應定期地進行重新評定。 成人：應在三天以上的時間內逐漸將劑量加大到一日二次，一次3mg。不論是急性還是慢性精神分裂癥患者，起始劑量均應一日二次，一次1mg；第二天應增加到一日二次，一次2mg；第三天應增加到一日二次，一次3mg。此后，可維持此劑量不變，或根據個體情況作進一步調整。一般情況下，最適劑量為一日二次，一次2~4mg。 劑量超過一日二次，一次5mg，并不比較低劑量更為有效，而且會引起錐體外系癥狀，因此，每日劑量一般不超過10mg。 當需要增加鎮靜作用時，可服用苯二氮卓類藥物。 老年人：建議起始劑量為每日二次，每次0.5mg。根據個體需要，劑量逐漸加大到一日二次，一次1～2mg。在獲得更多經驗前，老年人應慎用利培酮。 腎病和肝病患者：建議起始劑量為一日二次，一次0.5mg。根據個體需要，劑量逐漸加大到一日二次，一次1~2mg。在獲得更多經驗前，腎病和肝病患者應慎用利培酮。

在總病例15，180例中，146例(0.96%)出現不良反應。(調查不良反應發生頻率結束時)胃腸道：偶有(5%～0.1%)食欲不振、惡心、嘔吐、腹瀉；過敏：少見([0.1%)皮疹。

1. 與服用本品有關的常見不良反應是：失眠、焦慮、激越、頭痛、口干。 2. 較少見的不良反應有：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過敏反應。 3. 可能引起錐體外系癥狀，如：肌緊張、震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能和急性張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。 4. 偶爾會出現(體位性)低血壓、(反射性)心動過速或高血壓的癥狀。 5. 會出現體重增加、水腫和肝酶水平升高的現象。 6. 在國外臨床研究中，報道了利培酮片治療具有癡呆相關精神癥狀的老年患者(平均年齡85歲)的腦血管不良事件，如中風、短暫性腦缺血的發作，包括死亡事件的發生率顯著高于安慰劑。 7. 偶爾會由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調（SIADH）引發水中毒。 8. 會引起血漿中催乳素濃度的增加，其相關癥狀為：溢乳、男子女性型乳房、月經失調、閉經。 9. 偶見遲發性運動障礙、惡性綜合征、體溫失調以及癲癇發作。 10. 有輕度中性粒細胞和/或血小板計數下降的個例報道。

孕婦及哺乳期婦女用藥： 懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動物實驗表明：利培酮對生殖無直接的毒性，也無致畸作用。盡管如此，除非益處明顯大于可能的危險，懷孕婦女仍不應服用本品 本品是否會經人體乳汁排泄尚不清楚。動物實驗表明，利培酮和9-羥基利培酮會經動物乳汁排出。因此，服用本品的婦女不應哺乳。兒童用藥：對于15歲以下兒童目前尚缺乏足夠的臨床經驗。老年用藥：建議起始劑量為一日0.5mg或更低，根據個體需要，劑量逐漸加大到一日2次，一次1～2mg。在獲得更多的經驗前，老年人加量過程中應慎重。

甲鈷胺是一種內源性的輔酶B12，參與一碳單位循環，在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的轉甲基反應過程中起重要作用。動物實驗發現本品比氰鈷胺易于進入神經元細胞器，參與腦細胞和脊髓神經元胸腺嘧啶核苷的合成，促進葉酸的利用和核酸代謝，且促進核酸和蛋白質合成作用較氰鈷胺強。本品能促進軸突運輸功能和軸突再生，使鏈脲霉素誘導的糖尿病大鼠坐骨神經軸突骨架蛋白的運輸正常化，對藥物引起的神經退變具有抑制作用，如阿霉素、丙烯酰胺、長春新堿引起的小鼠軸突退變及自發高血壓大鼠神經疾病等。 　　在大鼠組織培養中發現本品可以促進卵磷脂合成和神經元髓鞘形成。本品能使延遲的神經突觸傳遞和神經遞質減少恢復正常，通過提高神經纖維興奮性恢復終板電位誘導，能使飼以膽堿缺乏飼料的大鼠腦內乙酰膽堿缺乏飼料的大鼠腦內乙酰膽堿恢復到正常水平。

1.如果服用一個月以上無效，則無需繼續服用。2.從事汞及其化合物的工作人員，不宜長期大量服用本品。

1.患有心血管疾病的人（如心衰、心肌梗死、傳導異常、脫水、失血及腦血管病變）應慎用，從小劑量開始并應逐漸加大劑量（見