甲硝唑片

多巴絲肼片

【主要成分】甲硝唑【化學名】2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇

本品為復(fù)方制劑，其組分為：每片含左旋多巴200mg與芐絲肼50mg（相當于鹽酸芐絲肼57mg）。

山西醫(yī)科大學制藥廠

上海羅氏制藥有限公司

國藥準字H14020320

國藥準字H10930198

用于治療腸道和腸外阿米巴病（如阿米巴肝膿腫、胸膜阿米巴病等）。還可用于治療陰道滴蟲病、小袋蟲病和皮膚利什曼病、麥地那龍線蟲感染等。目前還廣泛用于厭氧菌感染的治療。

用于帕金森病、癥狀性帕金森綜合癥（腦炎后、動脈硬化性或中毒性），但不包括藥物引起的帕金森綜合癥。

1、成人常用量①腸道阿米巴病，一次0.4~0.6g，一日3次，療程7日;腸道外阿米巴病，一次0.6~0.8g，一日3次，療程20日。②賈第蟲病，一次0.4g，一日3次，療程5~10日。③麥地那龍線蟲病，一次0.2g，療程7日。④小袋蟲病，一次0.2g，一日2次，療程5日。⑤皮膚利什曼病，一次0.2g，一日4次，療程10日。間隔10日后重復(fù)一療程。⑥滴蟲病，一次0.2g，一日4次，療程7日;可同時用栓劑，每晚0.5g置入陰道內(nèi)，連用7~10日。⑦厭氧菌感染，口服每日0.6~1.2g，分3次服，7~10日為一療程。2、小兒常用量①阿米巴病，每日按體重35~50mg/kg，分3次口服，10日為一療程。②賈第蟲病，每日按體重15~25mg/kg，分3次口服，連服10日;治療麥地那龍線蟲病、小袋蟲病、滴蟲病的劑量同賈第蟲病。③厭氧菌感染，口服每日按體重20~50mg/kg.

美多芭最適宜的日用量必須根據(jù)不同病人的情況而定。下面的用量表可作為一個基本的參考...

有活動性中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患和血液病者禁用。

治療：應(yīng)監(jiān)測患者的生命體征，并根據(jù)其臨床狀況采取相應(yīng)的支持措施。對于特殊患者，可能需要進行心血管癥狀（如心律不齊）或中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀（如呼吸興奮劑或神經(jīng)安定藥）的系統(tǒng)治療。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項： 尚不明確。

孕婦及哺乳期婦女用藥：動物實驗顯示本品可能會影響胚胎的骨骼發(fā)育，因此絕對禁止用于妊娠期或未采用有效避孕措施但具有妊娠可能性的婦女。 因不知芐絲肼是否能進入乳汁中，因此服用本品的母親禁止哺乳，因為不能排除嬰兒骨骼畸形的可能。 兒童用藥：25歲以下不宜服用。 老年用藥：同用法用量。

本品為硝基咪唑衍生物，可抑制阿米巴原蟲的"target=_blank>氧化還原反應(yīng)，使原蟲氮鏈發(fā)生斷裂。體外試驗證明，藥物濃度為1~2mg/L時，溶組織阿米巴于6~20小時即可發(fā)生形態(tài)改變，24小時內(nèi)全部被殺滅，濃度為0.2mg/L的，72小時內(nèi)可殺死溶組織阿米巴。本品有強大的殺滅滴蟲的作用，其機理未明。甲硝唑?qū)捬跷⑸镉袣缱饔茫谌梭w中還原時生成的代謝物也具有抗厭氧菌作用，抑制細菌的脫氧核糖核酸的合成，從而干擾細菌的生長、繁殖，最終致細菌死亡。對某些動物有致癌作用。

1.藥理作用：多巴絲肼是左旋多巴和芐絲肼組成的復(fù)方制劑。多巴胺是腦中的一種神經(jīng)遞質(zhì)，帕金森氏病患者腦基底神經(jīng)節(jié)中多巴胺含量不足。左旋多巴是多巴胺生物合成的中間產(chǎn)物，是多巴胺前體，在芳香族L-氨基酸脫羧酶的作用下生成多巴胺。左旋多巴可以通過血腦屏障，而多巴胺本身則不能，因此左旋多巴被用作前藥來增加多巴胺水平。 給藥后，左旋多巴在腦外以及大腦組織中發(fā)生快速脫羧反應(yīng)生成多巴胺，使得大多數(shù)左旋多巴不能到達基底神經(jīng)節(jié)，而外周產(chǎn)生的多巴胺常會引起不良反應(yīng)。因此，抑制腦外組織中左旋多巴的脫羧反應(yīng)是十分必要的。左旋多巴與外周脫羧酶抑制劑芐絲肼同時給藥即可達到這一目的。多巴絲肼是左旋多巴與芐絲肼按4:1制成的復(fù)方制劑，在臨床試驗和治療應(yīng)用中已證明這一比例具有最佳療效，與單獨給予大劑量左旋多巴的效果相當。 2.毒理研究： 遺傳毒性：多巴絲肼、左旋多巴、芐絲肼Ames試驗結(jié)果為陰性。 生殖毒性：生殖毒性試驗中，小鼠（400 mg/kg）、大鼠（250、600 mg/kg）、家兔（120、150 mg/kg）中未見致畸作用或?qū)趋腊l(fā)育的影響，但大鼠一般毒性試驗結(jié)果顯示可能會影響骨骼發(fā)育。在產(chǎn)生母體毒性的劑量下

(1)對診斷的干擾：本品的代謝產(chǎn)物可使尿液呈深紅色。(2)原有肝臟疾患者劑量應(yīng)減少。出現(xiàn)運動失調(diào)或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀時應(yīng)停藥。重復(fù)一個療程之前，應(yīng)做白細胞計數(shù)。厭氧菌感染合并腎功能衰竭者，給藥間隔時間應(yīng)由8小時延長至12小時。(3)本品可抑制酒精代謝，用藥期間應(yīng)戒酒，飲酒后可能出現(xiàn)腹痛、嘔吐、頭痛等癥狀。

治療期間，不應(yīng)當給病人服單胺氧化酶抑制劑。可加強同時服用的擬交感神經(jīng)藥的作用。因此，密切監(jiān)視心血管系統(tǒng)也是必不可少的。且擬交感神經(jīng)藥劑量亦應(yīng)減少。其他的抗帕金森藥不應(yīng)當在本品治療一開始就突然停服，因為后者的作用至少需幾天才見效。在某些病例中，其他藥的用量在以后應(yīng)逐漸地減少。 對有心肌梗塞、冠狀動脈供血不足或心律不齊的病人，應(yīng)定期進行心血管系統(tǒng)檢查（特別應(yīng)包括心電圖檢查）。 治療期間同時用各種抗高血壓治療是允許的，但應(yīng)定期測量血壓。在抗高血壓藥物中，利血平和α-甲基多巴可干擾多巴胺的代謝，因而可對抗本品的作用。對吩噻嗉、丁酰苯的衍生物來說也是如此。 在用低劑量的多種維生素制劑中，服用維生素B6是允許的。 患有胃、十二指腸潰瘍或骨軟化癥的病人服用此藥時應(yīng)嚴密觀察。 對開角型青光眼病人應(yīng)定期測量眼壓，因為理論上左旋多巴能升高眼壓。 如同任何藥的長期治療一樣，應(yīng)定期檢查血常規(guī)和肝、腎功能。 使用本品治療的病人如需接受全身麻醉，本品治療應(yīng)盡量延續(xù)至手術(shù)前，除非采用氟烷麻醉。因為用本品治療的病人在接受氟烷麻醉時可致血壓波動和心律失常，因此需在進行外科手術(shù)前12-48小時內(nèi)應(yīng)盡可能停用本品，手術(shù)后可