注射用鹽酸伊達比星

注射用奈達鉑

鹽酸伊達比星

主要成份為奈達鉑。

PfizerItaliaS.R.L.

南京先聲東元制藥有限公司

H20080262

國藥準字H20030884

靜注對急性非淋巴性白血病、急性淋巴細胞性白血病有較好療效。口服對非何杰金氏病、晚期乳腺癌，多發性骨髓瘤有一定緩解作用。

主要用于頭頸部癌，小細胞肺癌，非小細胞肺癌，食管癌等實體瘤。

急性非淋巴細胞性白血病成人12mg/m2/日，療程為3日，與阿糖胞苷聯合使用；另一用法是單獨或聯合用藥：8mg/m2/日，靜脈注射，療程為5日。急性淋巴細胞性白血病成人12mg/m2/日，療程3日。兒童10mg/m2/日，療程3日。靜脈注射。在推薦劑量的基礎上，用藥2個療程后的量可達到60-80mg/m2。雖然沒有最高限量，但對癌癥病人來說，避免發生心臟性的平均劑量為93mg/m2。

臨用前，用生理鹽水溶解后，再稀釋至500ml，靜脈滴注，滴注時間不應少于1小時，滴完后需繼續點滴輸液1000ml以上。推薦劑量為每次給藥80-100mg/m2，每療程給藥一次，間隔3-4周后方可進行下一個療程。

嚴懲肝腎功能不全感染未得到控制曾接受藥物或放射治療引起骨髓抑制心臟病患者

以下患者禁用：1有明顯骨髓抑制及嚴重肝、腎功能不全者。2對其它鉑制劑及右旋糖酐過敏者。3孕婦、可能妊娠及有嚴重并發癥的患者。

兒童注意事項： 未進行該項目實驗且無可靠參考文獻。 妊娠與哺乳期注意事項： 1.動物試驗中觀察到本品有致畸和引起胎兒死亡的作用，因此孕婦及可能妊娠的患者禁用本品。 2.有報道類似藥物順鉑可通過乳汁分泌，因此哺乳期婦女用藥時應終止授乳。 老人注意事項： 1.本品主要經腎臟排泄，由于一般老年人腎功能減退，排泄延遲，因此應注意觀察出現骨髓抑制的可能性。 2.建議老年患者初次用藥劑量為80mg/m2。

本藥為蒽環類抗生素，有抗有絲分裂和細胞毒作用。本藥為蒽環類抗生素，有抗有絲分裂和細胞毒作用。其作用機制為作用于拓撲異構酶II，抑制核酸全盛。蒽環結構4位的改變使該化合物具有新脂性，提高了細胞對經物的攝入。

藥理作用：奈達鉑為順鉑類似物。本品進入細胞后，甘醇酸脂基上的醇性氧與鉑之間的鍵斷裂，水與鉑結合，導致離子型物質（活性物質或水合物）的形成。然后，斷裂的甘醇酸脂基配基變得不穩定并被釋放，產生多種離子型物質，與DNA結合。本品以與順鉑相同的方式與DNA結合，并抑制DNA復制，從而產生抗腫瘤活性。另外，已經證實本品在與DNA反應時，所結合的堿基位點與順鉑相同。毒理研究：重復給藥毒性：本品大鼠每周2次共一個月，每天（一次）連續1個月、每周一次給藥共6個月及狗每周一次共6周靜脈注射給藥的毒理研究結果顯示，本品的毒性與順鉑類似，主要毒性靶器官為血液（紅細胞、血小板下降）、腎臟、胰腺。遺傳毒性：本品Ames試驗陽性，體外（人體淋巴細胞）及體內（小鼠骨髓細胞）染色體畸變試驗結果顯示本品可引起染色體畸變率明顯增高。生殖毒性：家兔器官形成期靜脈注射本品劑量為500μg/kg時有致畸性，對胎仔的無影響劑量為250μg/kg。大鼠給藥劑量達540μg/kg時，可引起胎鼠骨化延遲，但對其外形、骨骼系統、發育等功能無明顯影響。

嚴懲肝腎功能不全，感染未得到控制，曾接受藥物或放射治療引起骨髓抑制，心臟病患者。妊娠及哺乳婦女。老年人、高尿酸摁癥患者及全身性感染病人慎用。治療過程中或藥幾周內，可能發生心毒性反應，即潛在性、致肌病，表現為持續性的QRS低電壓，收縮新時期延長(PEP/LVET)，左心室射血分數減低。出現這些反應時可用洋地黃、利尿劑、制鈉鹽及臣床休息等措施。治療過程中應注意監測心臟功能。縱隔心包區有過治療，用過潛在性心臟毒性藥物。伴有其它疾病（如貧血、骨髓抑制、感染、心肌炎）者。心臟毒性反應則更大。本藥是骨髓抑制劑，除非大于弊的情況下，否則由于先前藥物治療或放療引起骨髓抑制的病人不可使用本藥。治療劑量道德對白細胞有抑制作用，治療時應注意監測粒性白細胞，紅細胞和血站板。在治療前和治療中應監測肝和腎功能（血清膽紅素、肌酐），如果膽紅素或血清肌酐水平的1.2-2MG%，劑量應該減半，膽紅或血清肌酐超過2MG%出不予給藥。注意血中尿酸的濃度。靜脈注射外滲會引起嚴懲的局部組織壞死，注射部位如果有蟄傷或灼熱感，應馬上停止，選用另一個靜脈注射。對妊娠和哺乳的影響沒有方獻報道本藥會影響人的生育能力或引起畸胎，但對大鼠能致畸，具有胚胎毒性。生育期的婦女應該避，如用于孕婦或病人在治療過程中懷孕，應告訴病人本藥對胎兒有潛在的危害，用本藥治療的婦女不能哺乳。

1本品應盡可能在具有腫瘤化療經驗的醫師指導下使用，慎重選擇患者，應具有應對緊急情況的處理條件。2聽力損害、骨髓、肝、腎功能不良，合并感染和水痘患者及老年人慎用。3本品有較強的骨髓抑制作用，并可能引起肝、腎功能異常。應用本品過程中應定期經常檢查血液、肝、腎功能并密切注意患者的全身情況，若發現異常應停藥并適當處置。對骨髓功能低下及腎功能不全及應用過順鉑者，應適當降低初次給藥劑量；本品長期給藥時，毒副反應有增加的趨勢，并有可能引起延遲性不良反應，應密切觀察。4注意出血傾向及感染性疾病的發生或加重。5本品主要由腎臟排泄，應用本品過程中須確保充分的尿量以減少尿中藥物對腎小管的毒性損傷。必要時適當輸液及使用甘露醇、速尿等利尿劑。由于有報道應用速尿等利尿劑時，會加重腎功能障礙，聽覺障礙，所以應進行輸液等以補充水分。另外，飲水困難或伴有惡心、嘔吐、食欲不振、腹瀉等的患者應特別注意。6對惡心、嘔吐、食欲不振等消化道不良反應應注意觀察，并進行適當的處理。7合用其它抗惡性腫瘤藥物（氮芥類、代謝拮抗類、生物堿、抗生素等）及放療可能使骨髓抑制加重。8育齡患者應考慮本品對性腺的影響。9本品只作靜脈滴注，應避免漏于血管外。10本品配制時，不可與其它抗腫瘤藥混合滴注，也不宜使用氨基酸輸液，pH5以下的酸性輸液（如電解質補液，5%葡萄糖輸液或葡萄糖氯化鈉輸液等）。11本品忌與含鋁器皿接觸。本品在存放及滴注時應避免直接日光照射。12本品在國外的臨床試驗中（共632例），突然死亡2例及因阿-斯綜合癥（Adams-StokesSyndrome，心臟傳導阻滯引起的腦缺氧綜合癥）死亡1例。突然死亡的1例患者死于因高血壓而引起的心功能不全；另1例患者死于既往心肌梗塞所引起的冠脈梗塞，或者由于腦部轉移引起的出血。阿-斯綜合癥發作的1例，給藥前可見心電圖ST段降低，懷疑由于應用本品而引起的食欲不振、貧血是此次發作的誘因，但進行尸檢沒有異常發現，不能表明本品與此相關。1、動物試驗中觀察到本品有致畸和引起胎兒死亡的作用，因此孕婦及可能妊娠的患者禁用本品。2、有報道類似藥物順鉑可通過乳汁分泌，因此哺乳期婦女用藥時應終止授乳。1、本品主要經腎臟排泄，由于一般老年人腎功能減退，排泄延遲，因此應注意觀察出現骨髓抑制的可能性。2、建議老年患者初次用藥劑量為80mg/m2。