琥珀酸舒馬普坦膠囊

鹽酸文拉法辛緩釋片

化學名稱：3-[2-(二甲胺基)乙基]-N-甲基吲哚-5-甲烷磺酰胺琥珀酸鹽。 化學結構式： 分子式：C14H21N3O2S·C4H6O4 分子量：413.49

本品主要成份：鹽酸文拉法辛.

湖南九典制藥股份有限公司

成都康弘藥業集團股份有限公司

國藥準字H20040699

國藥準字H20070269

用于成人有先兆或無先兆偏頭痛的急性發作。

本品適用于治療各種類型抑郁癥（包括伴有焦慮的抑郁癥）及廣泛性焦慮癥。

單次口服的推薦劑量為50mg（1粒），用水送服，若服用1次后無效，不必再加服。 如果在首次服藥后有效，但癥狀仍持續發作者可于2小時后再加服1次。若服用后癥狀消失，但之后又復發者，應待前次給藥24小時后方可再次用藥。單次口服的最大推薦劑量為100mg（2粒）。24小時內的總劑量不得超過200mg（4粒）。

文拉法辛緩釋片應該在早晨或晚間一個相對固定時間和食物同時服用，每日一次，用水送服...

1.本品不得用于存在缺血性心臟病、缺血性腦血管病和缺血性外周血管病等疾病病史、癥狀和體征的患者。另外，其它癥狀明顯的心血管疾病亦不應接受本品治療。缺血性心臟病包括（但不僅限于）：各種類型的心絞痛（如穩定型心絞痛中的PRINZMETAL病），所有類型的心肌梗塞，靜息性心肌缺血。腦血管病包括（但不僅限于）：中風和一過性的腦缺血發作。外周血管疾病包括（但不僅限于）：腸道缺血性疾病。 　　2.正在使用或兩周內使用過單胺氧化酶抑制劑的患者禁用本品。 　　3.舒馬普坦不得用于偏癱所致頭痛和椎基底動脈病變所致的頭痛。 　　4.24小時內用過任何麥角胺類藥物或包含麥角胺藥物（如雙氫麥角胺或二氫麥角新堿）的患者禁用舒馬普坦。本品亦不得與其它5-HT1激動劑并用。 　　5.本品禁用于嚴重肝功能損害的患者。 　　6.對舒馬普坦過敏者禁用。 　　7.禁用于未經控制的高血壓患者。

詳見說明書。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 本品可通過胎盤。動物試驗對胎鼠有毒性，但不致畸。孕婦及哺乳期婦女不宜服用。 老人注意事項： 本品可能誘導或加重老年人胃腸道出血、潰瘍和穿孔。服用利尿劑或有細胞外液丟失的老年患者慎用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：詳見說明書。 兒童用藥：在對兒童(尤其是抑郁癥患者)進行的臨床研究中，有關敵意，尤其是重性抑郁病人，和自殺相關不良事件(如自殺觀念和自傷)的報告增多。 任何人考慮給兒童和青少年使用鹽酸文拉法辛緩釋片時必須權衡臨床需求和潛在風險。 盡管尚無研究直接評估鹽酸文拉法辛緩釋片對兒童和青少年生長、發育和成熟的影響，但先前的研究提示鹽酸文拉法辛緩釋制劑可能對身高和體重帶來負面的影響(見[注意事項]-身高和體重的改變)。當決定給兒童患者使用鹽酸文拉法辛緩釋片，尤其是長期用藥時，建議定期監測身高和體

藥理作用：舒馬普坦是血管5-HT1D受體的選擇性激動劑，作用于人基底動脈和腦脊硬膜血管系統，引起血管收縮，該作用可能與其偏頭疼緩解作用有關。 毒理研究 　　遺傳毒性：舒馬普坦Ames試驗、V79/HGPRT基因突變試驗、體外人淋巴細胞染色體畸變試驗和大鼠微核試驗結果均為陰性。 　　生殖毒性：一般生殖毒性試驗：大鼠經口給予舒馬普坦50和500mg/kg/天，可見交配次數減少和生育力降低，最大無毒性劑量為5mg/kg（以mg/m2推算，相當于人單次口服最高劑量100mg的一半）。大鼠皮下給予舒馬普坦，劑量高達60mg/kg/天（以mg/m2推算，相當于人單次口服最高劑量100mg的6倍）未見對生育力的影響。致畸敏感期毒性試驗：妊娠家兔經口或靜脈注射給予舒馬普坦，在接近產生母體毒性的劑量（經口給藥為100mg/kg/天，靜脈給藥為2mg/kg/天）時可導致胎仔死亡。妊娠大鼠經口給予舒馬普坦，250mg/kg/天及以上劑量組胎仔血管異常（頸胸和臍）發生率增加。圍產期毒性試驗：妊娠大鼠經口給予舒馬普坦250mg/kg/天及以上劑量時，導致幼鼠出生時及出生后4天內的存活率下降。 　　致癌試驗：大鼠和小鼠分別經口給予舒馬普坦104周和78周，以mg/m2推算，最高劑量分別達到人口服最高推薦劑量100mg的15倍和40倍，未見與舒馬普坦給藥相關的腫瘤發生率增加。 【藥代動力學】根據國外文獻報道： 　　本品口服后能迅速吸收，但吸收不完全，因首過效應絕對生物利用度約為15%。口服本品25mg、100mg的平均最大血藥濃度分別為18ng/ml（7～47ng/ml）和51ng/ml（28～100ng/ml）。偏頭痛發作期和間歇期Cmax無明顯差異，發作期t1/2為2.5h，間歇期t1/2為2.0h。單劑量口服25～100mg，其吸收程度（AUC）呈劑量依賴性，但是在大于100mg劑量后，AUC比預計值（以25mg劑量為基礎）約少25%。食物對其生物利用度無明顯影響，但可稍延長達峰時間約0.5h。 　　本品的血漿蛋白結合率較低（14～21%）。表觀分布容積為2.4L/kg。 　　本品的消除半衰期（t1/2）大約為2.5小時。口服14C標記物后測得，大部分（約60%）是以代謝物形式通過腎排泄，40%在糞中發現。尿中排出的標記物大多數是舒馬普坦的主要代謝產物非活性的吲哚乙酸（IAA）或IAA的葡糖醛酸酯，而原形藥只有約3%。 　　本品主要由單胺氧化酶-A（MAO-A）代謝，因此，該酶的抑制劑可改變舒馬普坦的藥動學，降低吸收率。未見MAOB抑制劑對本品藥代動力學的影響。

詳見說明書。

1.對于存在冠心病風險因素的患者，其首次使用舒馬普坦須在醫生的監護之下進行，并應同時進行心電圖的監測及心血管功能的評價。 2.服用舒馬普坦片可能導致胸部不適、頜及頸部緊縮感和心絞痛的癥狀，對出現此癥狀的患者應排除冠心病和PRINZMETAL型心絞痛后方可再次給藥。 3.病人服藥后如果出現其它癥狀或體征提示動脈血流量下降如腸缺血綜合征或雷諾氏綜合征，應排除動脈硬化和血管痙攣。 4.對于尚未確診為偏頭痛或者偏頭痛癥狀不典型者，治療頭痛前須排除潛在的嚴重神經系統病變。曾有報道病人因劇烈頭痛接受舒馬普坦治療后繼發

詳見說明書。