酮康唑膠囊

丙酸氯倍他索乳膏

酮康唑

本品成份為丙酸氯倍他索。

湖北紐蘭藥業(yè)有限公司

桂林華信制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20064565

國藥準(zhǔn)字H20058885

1.由皮真菌和（或）酵母菌引起的皮膚、毛發(fā)和指（趾）的感染（皮癬菌病、甲癬、甲周炎、花斑癬、慢性皮膚粘膜念珠菌病等），當(dāng)局部治療無效或由于感染部位、面積及深度等因素不易上藥時，可用本藥治療。2.胃腸道酵母菌感染。3.應(yīng)用局部治療無效的慢性、復(fù)發(fā)性陰道念珠菌

適用于慢性濕疹、銀屑病、扁平苔蘚、盤狀紅斑狼瘡、神經(jīng)性皮炎、掌跖膿皰病等皮質(zhì)類固醇外用治療有效的皮膚病的短期治療。

應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用。成人：1.皮膚感染：口服，一日1次，一次0.2g，與飯同用。必要時，可增至一日2次，一次0.2g。2.陰道念球菌病：口服，一日1次，一次0.4g，與飯同服。兒童：1.體重小于15公斤的兒童：一日1次，一次50mg。2.體重15～30公斤的兒童：一日1次，一次0.1g。3.體重30公斤以上的兒童：同成人。深部真菌感染：成人：一日2次，一次0.2g。兒童：每日每公斤體重4～8mg。

外用:薄薄一層均勻涂于患處，一日2次。療程不得超過2周，由于該藥可能抑制下丘腦～垂體～腎上腺軸，每周總劑量不得超過20g(相當(dāng)于丙酸氯倍他索10mg)。

禁用于患急慢性肝病的病人或已知對此藥過敏的病人。大鼠實驗中，本品在80mg/Kg劑量時可引起胎仔并趾，對孕婦尚無研究資料，孕婦忌用。

本品用藥2周以內(nèi)的耐受性一般較好，最常見的不良反應(yīng)為局部燒灼感、刺激和瘙癢，發(fā)生率約0.5%。其它較少見的不良反應(yīng)為刺痛、皸裂、紅斑、毛囊炎、手指麻木、皮膚萎縮及毛細血管擴張，其發(fā)生率約為0.3%。局部應(yīng)用皮質(zhì)類固醇尚可引起下述較少見的局部不良反應(yīng)：燒灼感、癢感、刺激、皮膚干燥、多毛癥、痤瘡樣疹、色素減退、口周皮炎、過敏性接觸性皮炎、皮膚軟化、繼發(fā)感染、皮膚萎縮、出現(xiàn)皮紋、痱子。在極少數(shù)情況病例，用皮質(zhì)類固醇治療銀屑病(或停藥)可使病情加重或誘發(fā)膿皰型銀屑病，故需注意監(jiān)測。

兒童注意事項： 本品在小兒中的應(yīng)用缺乏系統(tǒng)的研究資料，2歲以下嬰幼兒的應(yīng)用缺乏資料，因此本品不宜用于2歲以下小兒。2歲以上兒童亦不宜應(yīng)用，如確有指征應(yīng)用時，需權(quán)衡利弊后決定是否應(yīng)用。 妊娠與哺乳期注意事項： 本品可透過血胎盤屏障。動物實驗表明本品可致畸，如發(fā)生大鼠的并指、少指（趾）及難產(chǎn)等。美國FDA資料表明，該藥在孕婦中應(yīng)用屬C類，即動物實驗研究有毒性，對人類研究缺乏充足的資料。因此孕婦應(yīng)避免應(yīng)用。 本品可分泌至乳汁中。在人類應(yīng)用本品尚未證實有問題存在，但本品可使新生兒發(fā)生核黃疸的可能性增加，哺乳期婦女有指征應(yīng)用時應(yīng)權(quán)衡利弊后決定是否應(yīng)用。 老人注意事項： 未進行該項試驗且無可靠參考文獻。

孕婦及哺乳期婦女用藥：丙酸氯倍他索為強效皮質(zhì)固醇，可經(jīng)皮吸收，兔和小鼠皮下給藥時均有致畸作用，致畸作用大于低效類固醇。尚未在妊娠婦女進行足夠的、嚴(yán)格對照的研究，所以，在妊娠期間，只有當(dāng)用藥的可能獲益超過對胎兒的潛在危害時才能使用本品。孕婦不能大面積、大量或較長時間使用本品。局部使用皮質(zhì)類固醇是否可在乳汁中測出藥物尚不清楚，哺乳期婦女慎用本品。兒童用藥：本品不推薦用于12歲以下兒科病人。由于兒童皮膚表面積與體重的比例高于成人，因此，兒科病人對局部皮質(zhì)類固醇更加敏感，易引起下丘腦-垂體－腎上腺軸的抑制和庫欣綜合癥。有報道顯示，兒童應(yīng)用本品可出現(xiàn)HPA軸抑制，庫欣綜合癥和顱內(nèi)高壓。兒童HPA軸抑制的表現(xiàn)包括線性生長延遲、體重增加延遲、血皮質(zhì)醇水平低及對ACTH刺激缺乏反應(yīng)。顱內(nèi)高壓表現(xiàn)為囟門膨出、頭痛及雙側(cè)視神經(jīng)乳頭水腫。老年用藥：尚不明確。

1藥理：本品屬吡咯類抗真菌藥，對深部感染真菌如念珠菌屬、著色真菌屬、球孢子菌屬、組織漿胞菌屬、孢子絲菌屬等均具抗菌作用，對毛發(fā)癬菌等亦具抗菌活性。本品對曲霉、申克氏孢子絲菌、某些暗色孢科、毛霉屬等作用差。本品通過干擾細胞色素P-450的活性，從而抑制真菌細胞膜主要固醇類-麥角固醇的生物合成，損傷真菌細胞膜并改變其通透性，以致重要的細胞內(nèi)物質(zhì)外漏。本品可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成，抑制氧化酶和過氧化酶的活性，引起細胞內(nèi)過氧化氫積聚導(dǎo)致細胞亞微結(jié)構(gòu)變性和細胞壞死。對白念珠菌則可抑制其自芽孢轉(zhuǎn)變?yōu)榍忠u性菌絲的過程。 2毒理：動物長期毒性實驗表明，本品可使堿性磷酸酶明顯上升，肝細胞變性。

服用本品的病人，特別是50歲以上的婦女和有肝病病史，對藥物耐受性差，曾服用灰黃霉素及同時服用對肝臟有損害藥物的患者，應(yīng)注意肝損害反應(yīng)，如異常疲勞感，尿色深黃，糞便色淡或出現(xiàn)黃疸等癥狀。 需服用本品兩周以上的患者，治療前應(yīng)先做肝功檢查，治療期間每間隔二周必須進行肝功復(fù)查，如出現(xiàn)上述肝損害反應(yīng)癥狀應(yīng)立即做肝功檢查，確診有肝病應(yīng)立即停止用藥。 用灰黃霉素治療的病人，開始用本品前最好停藥一個月。 本品應(yīng)與飯同時服用。由于吸收依賴于足夠的胃液分泌，因此應(yīng)避免與抑制胃液分泌的藥物（如抗膽堿能藥、抗酸藥、H2-拮抗藥等）同時服用。如需同時服用這類藥，應(yīng)至少間隔兩小時以上分別服用。 對每日服用0.4g以上（含0.4g）劑量的健康受試者，發(fā)現(xiàn)此藥會降低可的松對促皮質(zhì)激素刺激的反應(yīng)，因此對腎上腺功能不全的病人，以及對于長時間應(yīng)激（如大手術(shù)、嚴(yán)密護理等）狀態(tài)的病人，都應(yīng)監(jiān)測他們的腎上腺功能。 利福平與酮康唑同時服用時，前者會降低后者的血藥濃度，增加肝臟毒性，因此兩藥不應(yīng)同時服用。 環(huán)孢菌素A與酮康唑同時服用會升高前者的血藥濃度。當(dāng)兩藥同時服用時，應(yīng)對環(huán)孢菌素A的血藥濃度進行監(jiān)測。 本品有與抗凝劑相互作用的報道，但對健康受試者的研究未能證實，同時服用應(yīng)定期監(jiān)測。 對酒精極少發(fā)生戒酒樣作用。 本品可能從母乳中排出，因此哺乳婦女應(yīng)停止哺乳。

本品屬于強效皮質(zhì)類固醇外用制劑，在低至每日2g的劑量時即可抑制下丘腦-垂體-腎上腺（PHA）軸，由于全身性吸收作用，可造成可逆性下丘腦-垂體-腎上腺（PHA）軸的抑制，部分患者可出現(xiàn)庫欣綜合征、高血糖及尿糖等表現(xiàn)。 應(yīng)用強效皮質(zhì)類固醇、大面積用藥、較長時間用藥并采用封包方法均可增加系統(tǒng)吸收，所以，大面積皮膚應(yīng)用大劑量強效皮質(zhì)類固醇的患者，應(yīng)定期進行尿游離可的松測定和ACTH刺激試驗，評價下丘腦-垂體-腎上腺（PHA）軸的抑制情況。如發(fā)現(xiàn)PHA軸抑制，應(yīng)停藥、減少用藥次數(shù)或改用低效類固醇。 在停藥后，PHA軸功能一般能夠立即和完全恢復(fù)，在少數(shù)情況下可出現(xiàn)撤藥體征和/或癥狀，需要補充皮質(zhì)類固醇。 兒科患者局部給藥的吸收量較大，因此更易于出現(xiàn)全身毒性。 如出現(xiàn)刺激表現(xiàn)，應(yīng)停藥并給予適當(dāng)治療。 如伴有皮膚感染，必須同時使用抗感染藥物。如同時使用后，感染的癥狀沒有及時改善，應(yīng)停用本藥直至感染得到控制。 不能應(yīng)用于面部、腋部及腹股溝等皮膚折皺部位，因為即便短期應(yīng)用也可造成皮膚萎縮、毛細血管擴張等不良反應(yīng)。 與其它皮質(zhì)類固醇一樣，本品不能用于酒糟鼻和口周皮炎的治療。局部皮質(zhì)類固醇一般不能用于治療痤瘡