磷酸奧司他韋膠囊

青霉素V鉀片

本品主要成份為磷酸奧司他韋，其化學名稱為:(3R,4R,5S)-4-乙酰氨基-5-氨基-3(1-乙丙氧基)-1-環己烯-1-羧酸乙酯磷酸鹽。分子量：C16H28N2O4.H3PO4

本品主要成分為青霉素V鉀，其化學名為(2S，5R，6R)-3，3-二甲基-7-氧代-6-(2-苯氧基乙酰氨基)-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]-庚烷-2-甲酸鉀鹽。

吉林省百年六福堂藥業有限公司

國藥準字J20090076

國藥準字H22026062

適用于成人和1歲及1歲以上兒童的流感治療（磷酸奧司他韋能夠有效治療甲型和乙型流感，但是乙型流感的臨床應用數據尚不多）。也可以用于成人和13歲及13歲以上青少年的甲型和乙型流感的預防。

本品適用于青霉素敏感菌株所致的輕、中度感染，包括鏈球菌所致的扁桃體炎、咽喉炎、猩紅熱、丹毒等；肺炎球菌所致的支氣管炎、肺炎、中耳炎、鼻竇炎；以及敏感葡萄球菌所致的皮膚軟組織感染等。

磷酸奧司他韋可以與食物同服或分開服用。流感的治療在流感癥狀開始的第一天或第二天（理想狀態為36小時內）就應開始治療。劑量指導成人和青少年磷酸奧司他韋在成人和13歲以上青少年的推薦口服劑量是每次75毫克，每日2次，共5天。兒童對1歲以上的兒童推薦按照下列體重-劑量表服用體重推薦劑量（服用5天）≤15千克>15-23千克>23-40千克>40千克30毫克，每日2次45毫克，每日2次60毫克，每日2次75毫克，每日2次流感的預防磷酸奧司他韋用于與流感患者密切接觸后的流感預防時的推薦口服劑量為7

口服。成人鏈球菌感染：一次125～250mg，每6～8小時1次，療程10日。肺炎球菌感染：一次250～500mg，每6小時1次，療程至退熱后至少2日。葡萄球菌感染、螺旋體感染（奮森咽峽炎）：一次250~500mg，每6～8小時1次。預防風濕熱復發：一次250mg，一日2次。預防心內膜炎：在拔牙或上呼吸道手術前1小時口服本品2g，6小時后再加服1g（27kg以下小兒劑量減半）。小兒按體重，一次2.5~9.3mg/kg，每4小時1次；或一次3.75~14mg/kg，每6小時1次；或一次5~18.7mg/kg，

對本品的任何成分過敏者禁用。

對青霉素類藥物有過敏史者及青霉素皮試陽性反應者禁用。傳染性單核細胞增多癥患者禁用。

兒童注意事項： 磷酸奧司他韋對1歲以下兒童的安全性和有效性尚未確定。 妊娠與哺乳期注意事項： 1.妊娠對大鼠和家兔進行的動物生殖研究中，沒有觀察到藥物具有致畸性。在3項大鼠分娩前后的研究中給予母鼠中毒劑量的磷酸奧司他韋，有2項研究出現未斷奶幼鼠的生長遲滯，產程也延長。在對大鼠進行的生育和生殖毒性研究中，所采用奧司他韋的劑量沒有對大鼠生育能力產生影響。大鼠和家兔的胚胎所接受的藥物暴露量約為母鼠、母兔的15％-20%。對于妊娠婦女服用磷酸奧司他韋治療目前尚無足夠的數據，因此不可能評價磷酸奧司他韋導致胎兒畸形或胎兒毒副反應的潛在可能性。因此只有在預期利益大于潛在危險時妊娠婦女才可服用磷酸奧司他韋。2.哺 老人注意事項： 用于老年患者治療和預防時劑量不需要調整。

磷酸奧司他韋是其活性代謝產物的藥物前體，其活性代謝產物（奧司他韋羧酸鹽）是選擇性的流感病毒神經氨酸酶抑制劑。神經氨酸酶是病毒表面的一種糖蛋白酶，其活性對新形成的病毒顆粒從被感染細胞中釋放和感染性病毒在人體內進一步播散至關重要。磷酸奧司他韋的活性代謝產物能夠抑制甲型和乙型流感病毒的神經氨酸酶活性。在體外對病毒神經氨酸酶活性的半數抑制濃度低至納克水平。在體外觀察到活性代謝產物抑制流感病毒生長，在體內也觀察到其抑制流感病毒的復制和致病性。本品通過抑制病毒從被感染的細胞中釋放，從而減少了甲型或乙型流感病毒的播散。對自然獲得的和實驗室性流行性感冒進行的研究顯示：應用磷酸奧司他韋并沒有影響人體對感染產生正常的體液免疫反應。對滅活疫苗的抗體反應并沒有受磷酸奧司他韋治療的影響。

口服青霉素V鉀的常見不良反應為惡心、嘔吐、上腹部不適、腹瀉及黑毛舌。過敏反應有皮疹、蕁麻疹及其他血清病樣反應、喉水腫、藥物熱和嗜酸粒細胞增多等。溶血性貧血、白細胞減少、血小板減少、血清氨基轉移酶一過性升高、神經毒性和腎毒性均少見。長期或大量服用本品可致耐青霉素、金黃色葡萄球菌、革蘭陰性桿菌或白色念珠菌的二重感染。

1、自磷酸奧司他韋上市后，陸續收到流感患者使用磷酸奧司他韋治療發生自我傷害和譫妄事件的報告，大部分報告來自日本，主要是兒科患者，但磷酸奧司他韋與這些事件的相關性還不清楚。在使用該藥物治療期間，應該對患者的自我傷害和譫妄事件等異常行為進行密切監測。2、尚無證據顯示磷酸奧司他韋對甲型流感和乙型流感以外的其他疾病有效。3、奧司他韋對1歲以下兒童治療流感的安全性和有效性尚未確定。4、奧司他韋對13歲以下兒童預防流感的安全性和有效性尚未確定。5、在健康狀況差或不穩定必須入院的患者中奧司他韋的安全性和有效性尚無資料。6、在免疫抑制的患者中奧司他韋治療和預防流感的安全性和有效性尚不確定。7、在合并有慢性心臟或/和呼吸道疾病的患者中奧司他韋治療流感的有效性尚不確定。這些人群中治療組和安慰劑組觀察到的并發癥發生率無差別。8、磷酸奧司他韋不能取代流感疫苗。磷酸奧司他韋的使用不應影響每年接種流感疫苗。磷酸奧司他韋對流感的預防作用僅在用藥時才具有。只有在可靠的流行病學資料顯示社區出現了流感病毒感染后才考慮使用磷酸奧司他韋治療和預防流感。9、對肌酐清除率在10-30毫升/分鐘的患者，用于治療和預防的推薦劑量應做調整。磷酸奧司他韋不推薦用于肌酐清除率小于10毫升/分鐘的患者，和嚴重腎功能衰竭需定期進行血液透析和持續腹膜透析的患者（見【藥代動力學】和【用法用量】）。10、無腎功能衰竭兒童的藥物劑量的資料。11、沒有觀察到藥物對患者駕駛車輛或者操縱機械的能力產生影響。但是必須考慮流感本身可能造成的影響。請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。

1.使用本品前，必須做青霉素皮膚試驗，皮試液濃度為1ml500單位，皮內注射0.1ml，陽性反應者禁用。2.交叉過敏反應：對一種青霉素過敏者可能對其他青霉素類藥物過敏，也可能對青霉胺或頭孢菌素過敏。對頭孢菌素類藥物過敏者慎用。若有過敏反應產生，則應立即停用本品，并采取相應措施。3.下列情況應慎用：①病人有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者；②老年人可能須調整劑量；③腎功能減退者應根據血漿肌酐清除率調整劑量或給藥間期。4.對診斷的干擾：①應用本品期間，以硫酸銅法進行尿糖測定時可出現假陽性反應，用葡萄糖酶法則不受影響；②多數青霉素類的應用可使血清丙氨酸氨基轉移酶或門冬氨酸氨基轉移酶升高。5.長期或大劑量服用本品者，應定期檢查肝、腎、造血系統功能和檢測血清鉀或鈉。6.治療鏈球菌感染時療程需10日，治療結束后宜作細菌培養，以確定鏈球菌是否已清除。7.對懷疑為伴梅毒損害之淋病患者，在使用本品前應進行暗視野檢查，并至少在4個月內，每月接受血清試驗一次。請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。